本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html0 s2 }% Z' P8 u& X
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
: z8 n9 ^2 f* | ?. g靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 0 d6 z/ a( U2 M- b9 S# H
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
' s* ?; O% G- `( P1 z" A4 F7 Y2 A体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
- B, v( C& _& R体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* ~3 M8 L% i9 R) `; ^$ U' E7 U特征
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+ p; X* l/ A$ r3 r8 S最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
- `! {" s3 i& J+ l; N/ s, g/ t
( Y: {7 e0 k8 g7 \$ R临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg, B: q9 F3 ?; ~: T, W
2013年12-24日 k6 ^/ y3 @9 a9 v8 o
老马(925951365) 11:23:425 q& l% R+ f6 |$ i0 K: M2 h. G
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
6 E+ e1 |( S" f4 @老马(925951365) 11:38:19* \* U) Z. {% T3 m. d6 E' _1 X
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制! n1 U& O& j; P8 }
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
d7 p" e% g& k, f/ m* H7 |蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
% l& M6 A# {, `0 Z: f3 i5 F8 |等明年,大家就可以联BIBF1120了5 x$ |. m; Q! C. d R' X4 H
老马(925951365) 11:57:30
* S1 Q$ x, I- @: G! Z4 D10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。% ]6 S) o/ k" P: b5 D
老马(925951365) 11:59:08! y) |6 `0 l) {9 s3 {- S
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
9 }9 A" G) l+ v2 ?( Y& \BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ h( v9 Y5 \- s5 V
这药副作用不大,每天150mg*2
7 n; P: L- S2 J- N& h, T' w晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了" p% n& I9 y8 b/ a& ~: ?6 D& s: g
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